Σουματριπτάνη

Προσοχή!

» Η σουµατριπτάνη πρέπει να χορηγείται µόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ηµικρανίας.

» Δεν ενδείκνυται η χορήγησή της στην αντιµετώπιση ηµιπληγικής ή οφθαλµοπληγικής ηµικρανίας.

» Πρέπει να χορηγείται µε προσοχή σε ασθενείς µε ιστορικό σχιζοφρένειας.

» Πρέπει να χορηγείται µε προσοχή σε ασθενείς µε ηπατική ή νεφρική νόσο.

» Ασθενείς µε γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναµίδες µπορεί να εµφανίσουν αλλεργική αντίδραση µετά τη χορήγηση σουµατριπτάνης.

Γενικές πληροφορίες

Η σουματριπτάνη είναι η πρώτη διαθέσιμη τριπτάνη (από το 1991) τόσο στις Ηνωμένες Πολιτείες όσο και στα περισσότερα ανεπτυγμένα κράτη, και διατίθεται κατά κανόνα μόνο με ιατρική συνταγή.

Τρόπος δράσης

Συχνά, τα επίπεδα σεροτονίνης στον εγκέφαλο είναι πολύ χαμηλά πριν από την έναρξη μιας ημικρανίας. Η σουματριπτάνη χορηγείται για να βοηθήσει στη διόρθωση των επιπέδων αυτών, αφού έχει παρόμοια δομή με τη σεροτονίνη. Είναι ένας 5-ΗΤ (τύποι 5-ΗΤ_1D και 5-ΗΤ_1Β) εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης, που βρίσκονται κυρίως στα κρανιακά αγγεία και στα αγγεία της σκληράς μήνιγγος.

Ενδείξεις

Η σουματριπτάνη ενδείκνυται για την άμεση αντιμετώπιση της οξείας φάσης ημικρανίας με ή χωρίς αύρα. Χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

• Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

• Έμφραγμα μυοκαρδίου, ισχαιμική καρδιοπάθεια, στεφανιαίο αγγειοσπασμό (Prinzmetal’s angina) ή περιφερική αγγειακή νόσο.

• Μη ελεγχόμενη υπέρταση.

• Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

• Επιληψία ή ιστορικό σχιζοφρένειας.

• Σε σύγχρονη χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων αυτής.

• Σε σύγχρονη χορήγηση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (MAO).

• Τα δισκία σουματριπτάνης δεν πρέπει να χορηγούνται για τουλάχιστον δύο εβδομάδες μετά τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ.

Αλληλεπιδράσεις

• Αναστολείς ΜΑΟ: αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας στο ΚΝΣ.

• Εργοταμίνη και παράγωγά της: υπάρχει κίνδυνος παρατεταμένου αγγειοσπασμού.

• Φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν τη δρόγη St. John’s Wort (Hypericum perforatum): η σύγχρονη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες αντιδράσεις.

Δοσολογία

Ενήλικες: Χορηγείται σε οξεία κρίση ημικρανίας. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται προληπτικά. Προτείνεται η λήψη να γίνεται αμέσως με την εμφάνιση της κρίσης, αλλά είναι εξίσου αποτελεσματική σε οποιοδήποτε στάδιο αυτής και αν χορηγηθεί. Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο των 50mg. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειάζονται 100mg. Αν το άτομο ανταποκρίνεται στην πρώτη δόση αλλά τα συμπτώματα συνεχίζονται, τότε μπορεί να λάβει και δεύτερη δόση μέσα στις επόμενες 24 ώρες (το ελάχιστο χρονικό διάστημα μεταξύ των δύο δόσεων είναι 2 ώρες). Δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερα από 300mg σε ένα 24ωρο.

Στην περίπτωση που ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στη συνιστώμενη δόση σουματριπτάνης, δεν πρέπει να λάβει δεύτερη δόση για την ίδια κρίση.

Η σουματριπτάνη προτείνεται ως μονοθεραπεία στην οξεία κρίση ημικρανίας και δεν πρέπει να χορηγείται συγχρόνως με άλλες θεραπείες για την ημικρανία.

Παιδιά: Δε συστήνεται η χορήγηση σουματριπτάνης σε παιδιά και έφηβους (κάτω των 18 ετών).

Ηλικιωμένοι: Δεν προτείνεται η χορήγηση σουματριπτάνης σε ασθενείς ηλικίας μεγαλύτερης των 65 ετών.

Υπερδοσολογία

• Μεγάλες δόσεις σουματριπτάνης (200mg/ημέρα) μπορεί να προκαλέσουν θειοαιμοσφαιριναιμία (παρουσία θειομεθαιμοσφαιρίνης στο αίμα) – σπάνια κατάσταση κατά την οποία το αίμα χρωματίζεται από κόκκινο σε πρασινόμαυρο. Στην περίπτωση αυτή διακόπτεται η χορήγηση σουματριπτάνης.

• Δόσεις μεγαλύτερες από 400mg –χορηγούμενες από το στόμα– δε συνδέονται με ανεπιθύμητες ενέργειες πέρα των ήδη αναφερόμενων.

• Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 10 ώρες και να του προσφέρεται η απαιτούμενη υποστήριξη.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Καρδιαγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών (αίσθημα ταχέων ή ανώμαλων καρδιακών παλμών), λιποθυμία, υπέρταση, υπόταση.

Αυτιά, μύτη, λαιμό: εμβοή, ευαισθησία στο θόρυβο, αλλεργική ρινίτιδα, ιγμορίτιδα.

Μυοσκελετικό σύστημα: αίσθημα βάρους, μυαλγία, σπάνια δυσκαμψία αυχένα.

Αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια.

Δερματικό σύστημα: εφίδρωση.

Κύηση - γαλουχία

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια χορήγησης σουματριπτάνης κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Η χορήγηση πρέπει να γίνεται μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος στη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιαδήποτε πιθανότητα ρίσκου στο έμβρυο.

Έχει αποδειχθεί ότι η υποδόρια χορήγηση σουματριπτάνης εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η έκθεση του μωρού στη δραστική ουσία μπορεί να ελαχιστοποιηθεί αποφεύγοντας το θηλασμό για 12 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Εννοείται ότι οποιαδήποτε ποσότητα γάλακτος εκκρίνεται στο διάστημα αυτό πρέπει να πεταχτεί.

Φαρμακοκινητική

Η σουματριπτάνη διατίθεται σε διάφορες μορφές, όπως δισκία, υποδόρια ένεση και ρινικό σπρέι. Η λήψη από το στόμα (sumatriptan succinate) χαρακτηρίζεται από χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, εξαιτίας του μεταβολισμού της δραστικής ουσίας πριν ακόμη φτάσει τις αρτηρίες-στόχο. Στην ενέσιμη μορφή η σουματριπτάνη δρα ταχύτερα (συνήθως μέσα σε 10 λεπτά), αλλά η διάρκεια δράσης είναι μικρότερη.

Ταχείας αποσάθρωσης νέο δισκίο: Αποτελέσματα έρευνας έδειξαν ότι νέο ταχείας αποσάθρωσης δισκίο σουματριπτάνης ανακουφίζει τον ασθενή από τα συμπτώματα ημικρανίας μόλις σε 20 λεπτά από τη στιγμή της λήψης του. Αυτό συμβαίνει διότι η δραστική ουσία απελευθερώνεται στο στομάχι ανεξάρτητα της γαστρικής κινητικότητας και απορροφάται από τον οργανισμό. Συχνά οι κρίσεις ημικρανίας ελαττώνουν τη γαστρική κινητικότητα με αποτέλεσμα την καθυστερημένη απορρόφηση της δραστικής ουσίας και κατά συνέπεια την αργοπορημένη έναρξη δράσης της.

Αποτελέσματα έρευνας έδειξαν ότι νέο ταχείας αποσάθρωσης δισκίο σουματριπτάνης ανακουφίζει τον ασθενή από τα συμπτώματα ημικρανίας μόλις σε 20 λεπτά από τη στιγμή της λήψης του. Αυτό συμβαίνει διότι η δραστική ουσία απελευθερώνεται στο στομάχι ανεξάρτητα της γαστρικής κινητικότητας και απορροφάται από τον οργανισμό. Συχνά οι κρίσεις ημικρανίας ελαττώνουν τη γαστρική κινητικότητα με αποτέλεσμα την καθυστερημένη απορρόφηση της δραστικής ουσίας και κατά συνέπεια την αργοπορημένη έναρξη δράσης της.

Η κυκλοφορία του νέου ταχείας αποσάθρωσης δισκίου σουματριπτάνης έχει εγκριθεί για τη Σουηδία, Φινλανδία, Γερμανία, Νορβηγία, Ολλανδία, Ελβετία, Ηνωμένο Βασίλειο, Εσθονία και Ηνωμένα Έθνη για τη θεραπεία της ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.

Mελέτες και έρευνες

Ο συνδυασμός δύο διαφορετικών τύπων θεραπείας στην ημικρανία οδηγεί σε μεγαλύτερη ανακούφιση των συμπτωμάτων από το να χρησιμοποιούνταν μόνο ένας τύπος.

Ο Jan Lewis Brandes, M.D. του Nashville Neuroscience Group, Nashville, Tenn., και οι συνεργάτες του αξιολόγησαν την αποτελεσματικότητα αλλά και την ασφάλεια της θεραπείας της ημικρανίας σε συνδυασμένη χορήγηση των φαρμάκων ημικρανίας sumatriptan (κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως τριπτάνες) και naproxen sodium (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες).

Η εμφάνιση πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ίδια μεταξύ sumatriptan - naproxen sodium και sumatriptan σε μονοθεραπεία.

JAMA.2007;297:1443-1454

Εμπορικά σκευάσματα

• Imigran, GlaxoSmithKline AEBE

» tabl. f/c: 4 x 50mg, 2 x 100mg
» supp.: 4 x 25mg
» inj.sol. 2 syring: 1 x 6mg / 0,5ml, 1 x 6mg / 0,5ml + auto
» spray nasal: 2 x 10mg, 2 x 0,1ml x 20mg.