Requip XL (ropinirole)

Η νόσος του Πάρκινσον είναι μια χρόνια, προοδευτικά εξελισσόμενη, εκφυλιστική νόσος του εγκεφάλου που επηρεάζει κυρίως την κίνηση, αλλά και συνολικά την ποιότητα της ζωής του ασθενή. Θεωρείται η δεύτερη συχνότερη νευροεκφυλιστική νόσος, μετά τη νόσο Alzheimer. Σήμερα δεν υπάρχει θεραπεία για την πρόληψη ή την αποτροπή της προοδευτικής επιδείνωσης της νόσου, υπάρχουν όμως φάρμακα που μειώνουν αισθητά τη σοβαρότητα των σημείων και των συμπτωμάτων της. Ένα από αυτά είναι το Requip® XL.

Το Requip® XL ενδείκνυται στη νόσο του Πάρκινσον είτε ως αρχική αγωγή, με σκοπό την καθυστέρηση της χορήγησης της λεβοντόπα (του πιο ευρέως χρησιμοποιούμενου φαρμάκου για τη νόσο Πάρκινσον), είτε κατά την πορεία της νόσου, σε συνδυασμό με τη λεβοντόπα, όταν η δράση της εξασθενεί ή γίνεται ασταθής και εμφανίζονται διακυμάνσεις του θεραπευτικού αποτελέσματος (διακυμάνσεις της μορφής του «τέλους της δόσης» "end of dose” ή της «έναρξης-διακοπής» "on-off”*).

Διατίθεται σε περιεκτικότητες των 2mg, 4mg και 8mg.

Η ροπινιρόλη, η δραστική ουσία του Requip® XL, είναι ένας μη εργολινικός D2/D3 αγωνιστής της ντοπαμίνης, ο οποίος βελτιώνει την ανεπαρκή έκκριση ντοπαμίνης που χαρακτηρίζει τη νόσο Πάρκινσον διεγείροντας τους ντοπαμινικούς υποδοχείς του ραβδωτού σώματος.

Η δόση του Requip® XL τιτλοποιείται με βάση την αποτελεσματικότητά της και την ανεκτικότητα του ασθενή. Η αρχική δόση είναι 2mg άπαξ ημερησίως για 1-2 εβδομάδες και ακολούθως αυξάνεται κάθε 1-2 εβδομάδες ανά 2mg μέχρι να επιτευχθεί η θεραπευτική δόση ή μέχρι τη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 24mg/ημέρα. Οι ασθενείς πρέπει να διατηρούνται στη χαμηλότερη δόση με την οποία επιτυγχάνεται έλεγχος των συμπτωμάτων.

Με τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Requip® XL, τα οποία λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, η συμμόρφωση του ασθενή στο θεραπευτικό σχήμα είναι εύκολη. Επιπλέον, είναι σχεδιασμένο ώστε να έχει απλό και γρήγορο σχήμα τιτλοποίησης και να παρέχει σταθερό ρυθμό απορρόφησης, ώστε να μειώνονται οι διακυμάνσεις της μορφής "on-off”.

Η αποτελεσματικότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Requip® XL αποδεικνύεται από διάφορες μελέτες. Ενδεικτικά αναφέρονται οι εξής:

Ως μονοθεραπεία, σε ασθενείς με πρώιμη φάση νόσου του Πάρκινσον, τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Requip® XL δεν ήταν κατώτερα από τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης Requip στο πρωταρχικό τελικό σημείο, που ήταν η θεραπευτική διαφορά από τις αρχικές τιμές στη βαθμολογία κινητικότητας της Ενοποιημένης Κλίμακας Εκτίμησης της νόσου Πάρκινσον (Unified Parkinson?s Disease Rating Scale, UPDRS).

Σε ασθενείς με προχωρημένη νόσο Πάρκινσον που δεν ελέγχονταν ικανοποιητικά με λεβοντόπα επέδειξε μια κλινικά σχετική και στατιστικά σημαντική ανωτερότητα σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, στο πρωταρχικό τελικό σημείο, που ήταν η αλλαγή από τις αρχικές τιμές στη φάση "off”. Ο χρόνος της φάσης "off” μειώθηκε κατά 2,1 ώρες σε σχέση με 0,4 ώρες με το εικονικό φάρμακο.

Η συμβουλή στον ασθενή

Τα δισκία Requip® XL πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, την ίδια περίπου ώρα, και πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η λήψη Requip® XL με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση του φαρμάκου.
Είναι σημαντικό, σε περίπτωση που χρειαστεί να διακοπεί η θεραπεία, αυτό να γίνεται σταδιακά, μειώνοντας την ημερήσια δόση σε περίοδο μιας εβδομάδας.
Το Requip® XL αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και σε θηλάζουσες μητέρες, καθώς μπορεί να αναστείλει την έκκριση γάλακτος.
Δεν συνιστάται σε εγκύους και σε ασθενείς με μείζονες ψυχιατρικές ή ψυχωσικές διαταραχές ή ιστορικό τέτοιων διαταραχών, καθώς έχουν αναφερθεί ψευδαισθήσεις, διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων, όπως παθολογική χαρτοπαιξία και αυξημένη λίμπιντο.
Επίσης, αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, συνεπώς δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
Να αποφεύγεται η συγχορήγηση με νευροληπτικά και άλλους κεντρικά δρώντες ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, όπως σουλπιρίδη ή μετοκλοπραμίδη, καθώς μπορεί να μειωθεί η αποτελεσματικότητα της ροπινιρόλης.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν το θεράποντα γιατρό εάν αρχίσουν ή διακόψουν το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης της ροπινόλης.
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ότι το Requip® XL έχει συσχετισθεί με υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου και χρειάζεται προσοχή όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές.
Ο φαρμακοποιός θα πρέπει να ενημερώσει τον ασθενή για τις συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες του Requip® XL, οι οποίες είναι δυσκινησία, ναυτία, δυσκοιλιότητα και περιφερικό οίδημα. Σε περίπτωση ναυτίας, μπορεί να δοκιμαστεί η λήψη του φαρμάκου μαζί με τροφή. Επίσης, συνιστάται η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, λόγω κινδύνου υπότασης, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο. Τέλος, σε προχωρημένη νόσο του Πάρκινσον, σε συνδυασμένες θεραπείες με λεβοντόπα, μπορεί να εμφανισθεί δυσκινησία κατά τη διάρκεια της αρχικής τιτλοποίησης. Η μείωση της δόσης της λεβοντόπα μπορεί να βελτιώσει τη δυσκινησία.