Εσομεπραζόλη

Μελέτες και έρευνες

Η μακροχρόνια θεραπεία με εσομεπραζόλη σχετίζεται με τη βελτίωση του άσθματος σε ασθενείς με συμπτώματα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Συγκεκριμένα, μελέτη¹ έδειξε ότι χορηγούμενη η εσομεπραζόλη (40 mg) μία ή δύο
φορές την ημέρα -για 26 εβδομάδες- σε ασθενείς με μέτριας ή σοβαρής μορφής άσθμα και συμπτώματα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, καταγράφεται σημαντική
βελτίωση στις τιμές του FEV1 (Forced Expiratory Volume = Βιαίως Εκπνεόμενος Όγκος
σε 1΄΄).

1. «Long-Term Treatment with Esomeprazole Associated with Improvements in Asthma in Patients with Symptoms of GERD: Presented at DDW» (Digestive Disease Week) June 4, 2009

Γενικές πληροφορίες

Η εσομεπραζόλη (5-ισομερές της ομεπραζόλης) ανήκει στους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και αποτελεί ισχυρό αντιεκκριτικό παράγοντα αφού αναστέλλει τη δράση του ενζύμου Η⁺/Κ⁺-ΑΤΡάση που βρίσκεται στα τοιχωματικά κύτταρα του στομάχου. Το ένζυμο αυτό θεωρείται «αντλία οξέος» ή «αντλία πρωτονίων» και συμμετέχει στο τελικό στάδιο της έκκρισης γαστρικού οξέος.

Ενδείξεις

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση:

• θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας

• μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με οισοφαγίτιδα που έχει επουλωθεί για αποφυγή υποτροπής

• συμπτωματική θεραπεία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Σε συνδυασμό με κατάλληλο θεραπευτικό σχήμα αντιβιοτικών για την:

• εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού

• επούλωση του δωδεκαδακτυλικού έλκους του σχετιζόμενου με το Helicobacter pylori

• πρόληψη υποτροπής του πεπτικού έλκους σε ασθενείς με έλκος σχετιζόμενο με το Helicobacter pylori.

Σε ασθενείς όπου απαιτείται συνεχής θεραπεία με Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (Μ.Σ.Α.Φ.) για την:

• επούλωση γαστρικών ελκών οφειλόμενων στη χρήση των Μ.Σ.Α.Φ.

• πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με χρήση Μ.Σ.Α.Φ.

Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison (έλκος ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα).

Αντενδείξεις

Η εσομεπραζόλη αντενδείκνυται:

• σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε αυτή τη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμακευτικού σκευάσματος στο οποίο περιέχεται

• σε άτομα με υπερευαισθησία στις υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες (π.χ. Losec)

• σε άτομα που λαμβάνουν αταζαναβίρη (π.χ. Reyataz).

Αλληλεπιδράσεις

• Αλληλεπίδραση με αντιρετροϊκή θεραπεία. Δεν προτείνεται η σύγχρονη χορήγηση αναστολέων της αντλίας πρωτονίων με αταζαναβίρη ή νελφιναβίρη (χορηγούνται στη θεραπεία του HIV). Μια τέτοια χρήση συνήθως οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης της αταζαναβίρης ή της νελφιναβίρης (π.χ. Viracept) στο πλάσμα και σε ανάπτυξη αντοχής στο φάρμακο. Αντίθετα συγχορήγηση με σακουιναβίρη (π.χ. Invirase) προκαλεί αύξηση των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα, επομένως οδηγεί σε τοξικότητα, γι’ αυτό και απαιτείται ελάττωση της δόσης.

• Η εσομεπραζόλη αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος. Για το λόγο αυτό μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση φαρμάκων όπου το γαστρικό pH έχει καθοριστικό ρόλο στη βιοδιαθεσιμότητά τους (π.χ. κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, διγοξίνη και άλατα σιδήρου).

• Αναφορά σε αλλαγές μετρήσεων προθρομβίνης έχουν καταγραφεί σε ασθενείς με σύγχρονη χορήγηση βαρφαρίνης και εσομεπραζόλης. Επειδή αυξήσεις σε INR (International Normalized Ratio) και χρόνο προθρομβίνης μπορεί να οδηγήσουν σε υπερβολική αιμορραγία και θάνατο, ασθενείς που τους χορηγούνται συγχρόνως αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και βαρφαρίνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

• Σύγχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης, κλαριθρομυκίνης και αμοξικιλλίνης οδηγούν σε αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα εσομεπραζόλης και 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης. Αντεδείκνυται η σύγχρονη χορήγηση κλαρυθρομυκίνης με κιζαπρίδη, πριμοζίδη, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, εργοταμίνη και διυδροεργοταμίνη.

Yπερδοσολογία

Η εσομεπραζόλη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες και γι’ αυτό δεν μπορεί να αιμοδιυλιθεί σημαντικά.

Η αγωγή σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να είναι συμπτωματική και να χρησιμοποιούνται υποστηρικτικά μέτρα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα έτσι και η εσομεπραζόλη μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες δράσεις:

• πονοκέφαλος n δράση στο στομάχι ή το έντερο: διάρροια, στομαχόπονος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός n ναυτία ή εμετός

• οίδημα στα κάτω άκρα n αϋπνία n ζάλη, υπνηλία n ξηροστομία n αύξηση ηπατικών ενζύμων, ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο n δερματικό ερύθημα, κνησμός, εξανθήματα

Κύηση-Γαλουχία

Σε περίπτωση εγκυμοσύνης πρέπει να ενημερώνεται ο γιατρός για να κρίνει αν πρέπει να χορηγηθεί το συγκεκριμένο φάρμακο.

Επειδή δεν είναι γνωστό αν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφεύγεται η λήψη της την περίοδο αυτή.

Εμπορικά σκευάσματα (ως Εsomeprazole magnesium trihydrate)