Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #186

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ: ΜUSCO-RIL ® 2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ: Thiocolchicoside 2,5 mg/g. Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1. 3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ: Γέλη 4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ 4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις: Πιθανώς αποτελεσματικό ως βο- ηθητική θεραπεία για την ανακούφιση από το μυϊκό άλγος που συνοδεύει καταστάσεις όπως: α) Οξείες ή χρόνιες ρευματοπά- θειες, φλεγμονώδεις ή μη, όπως: ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστε- οαρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλοαρθρίτιδα, οσφυο-ισχιαλγία. β) Καταστάσεις άλγους από μυϊκό σπασμό. 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης: Τρόπος χορήγησης: Δερ- ματική χρήση. Δοσολογία: Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες κάθε ασθενούς. 1-3 επαλείψεις την ημέρα με μικρή ποσότητα που απορροφάται γρήγορα χωρίς εντριβή. Παιδιά: Η χρήση της θειοκολχικοσίδης δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας μι- κρότερης των 15 χρόνων. 4.3 Αντενδείξεις: • Γνωστή υπερευαισθησία στη θειοκολχικοσίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα της φαρμακοτεχνικής μορφής. • Κύη- ση και γαλουχία (βλ. 4.6 «Κύηση και γαλουχία»). • Χαλαρή πάρε- ση, μυϊκή υποτονία. • Παιδιά. 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση: Προειδοποιήσεις: Να μην έρχεται σε επαφή με τα μάτια και τους βλεννογόνους. Προφυλάξεις: Η θειοκολχικοσίδη μπορεί να προ- διαθέτει στην εμφάνιση σπασμών σε ασθενείς με επιληψία ή σε εκείνους που βρίσκονται σε κίνδυνο για επιληπτικές κρίσεις. 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλ- λες μορφές αλληλεπίδρασης: Καμιά γνωστή. 4.6 Κύηση και γαλουχία: Κύηση: Μελέτες που διεξήχθησαν σε πειραματόζωα δείχνουν τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. 5.3 «Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια» ). Υπάρχουν περι- ορισμένα κλινικά δεδομένα αναφορικά με την αξιολόγηση της ασφαλούς χρήσης στην εγκυμοσύνη. Συνεπώς, δεν είναι γνωστοί οι πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο, με επακόλουθο να αντενδεί- κνυται η θειοκολχικοσίδη κατά την κύηση (βλ. 4.3 «Αντενδείξεις»). Γαλουχία: Επειδή η θειοκολχικοσίδη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η χρήση της αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία (βλ. 4.3 «Αντενδεί- ξεις»). 4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχα- νών: Λόγω της ασήμαντης απορρόφησης κατά την τοπική εφαρ- μογή δεν αναμένονται συστηματικές επιδράσεις. Συνιστάται όμως προσοχή για πιθανή κατασταλτική επίδραση πριν από την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών. 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες: Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Αναφυλακτικές αντιδράσεις, όπως κνησμός, κνίδω- ση, αγγειοοίδημα. Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Νω- θρότητα. Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της φωτοευαισθησίας. 4.9 Υπερδοσολογία: Σημεία και συμπτώματα: Δεν αναμένεται περίπτωση υπερδοσολογίας από αυτές τις μορφές. Αντιμετώπι- ση: Σε περίπτωση σκόπιμης κατάποσης συνιστάται η εφαρμογή των γενικών μέτρων και συμπτωματική αντιμετώπιση. 5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ 5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες: Φαρμακοθεραπευτική κατηγο- ρία: Μυοχαλαρωτικό, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05. Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυ- σικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”, με μυ- οχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου. Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνι- στική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυ- ματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης. Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικό- τητα και δεν αλληλεπιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστή- ματος. Δεν έχει καμιά επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα. 5.2Φαρμακοκινητικές ιδιότητες: Σε μίαμελέτη υγιών εθελοντών, μετά από χορήγηση κρέμας ή γέλης στη συνιστώμενη δοσολογία, τα επίπεδα της θειοκολχικοσίδης στο πλάσμα ήταν χαμηλότερα του ορίου ανίχνευσης (LOQ) (3 ng/ml). 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια: Το προφίλ της θειο- κολχικοσίδης έχει μελετηθεί in vitro και in vivo μετά από παρε- ντερική και από του στόματος χορήγηση. Οξεία τοξικότητα: Σε μελέτες οξείας τοξικότητας, η θειοκολχικοσίδη προκάλεσε έμετο σε σκύλο, διάρροια σε αρουραίο και σπασμούς σε τρωκτικά και μη τρωκτικά μετά από εφάπαξ, από του στόματος, χορήγηση υψηλών δόσεων. Χρόνια τοξικότητα: Η θειοκολχικοσίδη παρουσι- άζει καλή ανοχή μετά από χορήγηση από το στόμα για διάστημα μέχρι 6 μήνες σε αρουραίους και θηλαστικά, εκτός του ανθρώ- που, όταν χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μικρότερες ή ίσες των 2 mg/kg ημερησίως στους αρουραίους και 2,5 mg/ kg ημερησίως στα θηλαστικά, εκτός του ανθρώπου. Επίσης, μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε θηλαστικά σε επαναλαμβανόμενες δόσεις μέχρι 0,5 mg/kg ημερησίως για 4 εβδομάδες. Μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων, η θειοκολχικοσίδη προ- κάλεσε νευρολογικές διαταραχές μετά από ενδομυϊκή χορήγηση στους αρουραίους και γαστρεντερικές διαταραχές (εντερίτιδα, έμετο) μετά από χορήγηση από του στόματος σε αρουραίους και θηλαστικά. Καρκινογένεση: Το ενδεχόμενο καρκινογόνου δράσης δεν έχει εκτιμηθεί. Μεταλλαξιογόνος δράση: Μολονότι ο κυριότε- ρος μεταβολίτης είναι ανευγονικός, η θειοκολχικοσίδη σε θερα- πευτικές δόσεις δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση. Τερατογένεση: Δεν υπάρχουν ενδείξεις για τερατογόνο δράση της θειοκολχικο- σίδης σε δόσεις μέχρι 3 mg/kg ημερησίως. Σε υψηλότερες δόσεις έχει παρατηρηθεί τερατογόνος δράση και περιγεννητική τοξικό- τητα. Διαταραχή της γονιμότητας: Η χημική αυτή ένωση δεν επά- γει ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα, παρά την ανευγονική δραστηριότητα του μεταβολίτη. 6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ 6.1 Κατάλογος εκδόχων: Αιθανόλη 95 ο , Τριαιθανολαμίνη, Ύδωρ κεκαθαρμένο, Καρβομερή 934. 6.2 Ασυμβατότητες: Δεν εφαρμόζεται. 6.3 Διάρκεια ζωής: 2 χρόνια 6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος: To προϊόν να φυλάσσεται σε θερμοκρασία ≤ 25 °C. 6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη: Σωληνάριο αλουμινίου των 40 g, συσκευασμένο σε χάρτινο κουτί μαζί με το φύλλο οδη- γιών χρήσης. 6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού: Βλ. 4.2 «Δοσολογία και τρόπος χορήγησης». 7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ: Sanofi-aventis AEBE, Λεωφ. Συγγρού 348, Κτήριο Α΄, 176 74 Καλλιθέα, Τηλ.: +30 210 9001600 8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ: 45300/21.09.2009 9.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΠΡΩΤΗΣΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣΤΗΣΑΔΕΙΑΣ: Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 29.06.1993 | Ημερομηνία ανανέω- σης: 21.09.2009 10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ: 26.04.2010 Ε.Λ.Τ.: 8,02€ Γέλη 2,5 mg/g – Θειοκολχικοσίδη ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ