Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #172

ΥΓΙΩΣ ΣΚΕΠΤΟΜΕΝΟΙ / SPECIAL REPORT: ΣΥΜΠΛΗΡΩΜΑΤΑ ΔΙΑΤΡΟΦΗΣ τεχνολογία σκοπεύει στην αντιμετώπιση προβλημάτων της δραστικής ουσίας που αφορούν τη χαμηλή διαλυτότητα ή τη χαμηλή απορρόφηση, αλλά και την πιθανά μειωμένη σταθερότητα στο περιβάλλον του οργανισμού. Νανοτεχνολογία και βιταμίνες Μία από τις πιο σημαντικές κατηγορίες φαρμακευτικών ουσιών, για την οποία σήμερα γίνεται ερευνητική στόχευση για την ενθυλάκωσή τους σε υλικά Νανοτεχνολογίας, είναι οι βιταμίνες, και κυρίως οι C, D και E. Καθεμία από αυτές αντιμετωπίζει διαφορετικές δυσκολίες προσέγγισης στη φαρμακευτική τεχνολογία, παρόλα αυτά και οι τρεις τους βρίσκουν σημαντική εφαρμογή ως σκευάσματα συμπληρωμάτων διατροφής είτε ως ουσίες προσθετικής αξίας σε επεξεργασμένα τρόφιμα. Βιταμίνη C Η βιταμίνη C είναι ιδιαίτερα γνωστή για την αντιοξειδωτική της δράση, καθώς και για το σημαντικό της ρόλο στην ενίσχυση του ανοσοποιητικού. Ταυτόχρονα, όμως, απο­ τελεί μια από τις πιο ευαίσθητες βιταμίνες που χάνει τη δυναμικότητά της, αν εφαρμοστούν λανθασμένες στρα­ τηγικές μορφοποίησης. Η ενθυλάκωσή της σε νανο- πολυμερικούς φορείς αποτελεί έναν καινοτόμο τρόπο αντιμετώπισης των δυσκολιών μορφοποίησής της και ταυτόχρονα δίνει βαθμούς ελευθερίας στον τρόπο και το χρόνο αποδέσμευσής της στον οργανισμό. Βιταμίνη D Μια ακόμα πολύ σημαντική βιταμίνη είναι η βιταμίνη D, η οποία πρόσφατα χαρακτηρίστηκε ως προ-ορμόνη. Θεωρείται πλέον η πρόδρομη ένωση της καλσιτριόλης, μιας δραστικής, στεροειδούς ορμόνης. Η βιταμίνη D, όπως είναι γνωστό, συντίθεται στην επιδερμίδα στη μορφή της χολοκαλσιφερόλης μέσω της ακτινοβολίας του ήλιου. Η έλλειψη βιταμίνης D έχει αρνητικές συνέπειες στο γενικότερο επίπεδο υγείας του πληθυσμού. Σκευάσματα βιταμίνης D υπάρχουν στην αγορά φαρμάκων και παρα­ φαρμακευτικών ειδών, ενώ σε κάποιες χώρες είχε εφαρ­ μοστεί και η προσθήκη βιταμίνης D σε τρόφιμα, όπως στο γάλα και το ψωμί, για να αυξηθεί –έστω και τεχνητά– η διατροφική τους αξία. Ωστόσο η βιταμίνη D παρουσιάζει αρκετά προβλήματα κατά τη χορήγησή της. Υπάρχει η πιθανότητα πρόκλησης υπερκαλιαιμίας, ενώ έχει πολύ χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, καθώς πάνω από το 75% αυτής απεκκρίνεται από τον οργανισμό, πριν προλάβει να μεταβολιστεί στη δραστική της μορφή. Η Νανοτεχνολογία αποτελεί και σε αυτήν την περίπτωση μια πολλά υποσχόμενη λύση σε αυτά τα προβλήματα. Αξίζει ακόμα να σημειωθεί ότι σημαντική μνεία γίνεται τα τελευταία χρόνια για τις αντινεοπλασματικές ιδιότητες της βιταμίνης D, ιδιαίτερα στους καρκίνους του στήθους, του προστάτη και του παχέος εντέρου. Με βάση αυτό, πολλές κατηγορίες νανοσωματιδίων από αυτές που προ­ αναφέρθηκαν έχουν ήδη χρησιμοποιηθεί ερευνητικά για την ενθυλάκωση της βιταμίνης D και τη στοχευμένη αποδέσμευση της δραστικής ουσίας στα καρκινικά κύτταρα. Παράδειγμα αποτελούν τα συμπολυμερή πολυ-λακτικού γλυκολικού οξέος (PLGA), στα οποία έχει δοκιμαστεί η ενθυλάκωση βιταμίνης D και η έρευνα έχει φτάσει σε στάδιο κλινικών δοκιμών σε πειραματόζωα. Βιταμίνη Ε Η βιταμίνη Ε αποτελεί μια τελείως διαφορετική περίπτωση, καθώς η χρήση της στη Νανοτεχνολογία, και συγκεκριμένα στις καινοτόμες νανοτεχνολογικές μορφές χορήγησης, αφορά τη χρήση της ως «Τrojan horse mol- ecule» (μόριο σε ρόλο Δούρειου Ίππου). Η καινοτόμα ιδέα είναι να προσδεθούν μόρια βιταμίνης Ε στην επιφάνεια των πολυμερικών νανοσωματιδίων που περιείχαν κυτ­ ταροστατικά φάρμακα, κατορθώνοντας με αυτόν τον τρόπο να «ξεγελάσουν» τα καρκινικά κύτταρα και να εισαχθούν σε αυτά, όπου μπορούσε πλέον να δράσει το κυτταροστατικό φάρμακο. Πιο συγκεκριμένα, η βιταμίνη Ε με μια σουκινυλική γλυκόλη προσδεδεμένη (TPGS) αποτελεί ανασταλτικό παράγοντα της λειτουργίας της γλυκοπρωτεΐνης P, η οποία είναι και υπεύθυνη για το φαινόμενο MDR (multi drug resi­ stance) στα καρκινικά κύτταρα. Ουσιαστικά δηλαδή χρη­ σιμοποιείται για την πολλαπλή ανοχή των καρκινικών κυττάρων στα κυτταροστατικά φάρμακα. Όλα τα παραπάνω δείχνουν την ξεκάθαρη τάση των σημερινών επιστημόνων να συνδυάσουν τους τομείς της φαρμακευτικής τεχνολογίας και της φαρμακολογίας των βιταμινών με τη Νανοτεχνολογία και τα καινοτόμα υλικά, ώστε να προκύψουν νέες «έξυπνες» φαρμακευτικές μορφές για τη χορήγηση βιταμινών αλλά και για την αντιμετώπιση χρόνιων ασθενειών, όπως ο καρκίνος. / Η Dr Σοφία A. Παπαδημητρίου είναι Chemist PhD/Pharm D, Marie Curie Fellow στο Queen Mary University of London, s.a.papadimitriou@icloud.com 68