Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #143

Η επίδραση της οδού χορήγησης τόσο στο ποσοστό του οιστρογόνου που φθάνει στη γενική κυκλοφορία όσο και στο μεταβολισμό που υφίσταται είναι εξαιρετικά σημαντική. Συγκεκριμένα, μετά από χορήγηση από το στόμα (per os), τα επίπεδα των ορμονών που φθάνουν στο ήπαρ είναι πολύ υψηλά, με αποτέλεσμα να το επιβαρύνουν σημαντικά. Επίσης, τα οιστρογόνα υφίστανται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίτες της οιστραδιόλης είναι οι estrone sulfate, 2-hydroxyestrone, 4-hydroxyestrone και estriol, oι οποίοι φαίνεται να έχουν επίδραση στους κινδύνους εκδήλωσης ορμονο-ευαίσθητων καρκίνων. 2,3 Αντιθέτως, η διαδερμική χορήγηση φαίνεται να εμφανίζει σημαντικά πλεονεκτήματα: αποφεύγεται το φαινόμενο πρώτης διόδου, φαίνεται να μην επιδρά με τον ίδιο τρόπο στην ηπατική σύνθεση των πρωτεϊνών 4,5,6 , να μην επιδρά αρνητικά σε πα- ραμέτρους που επηρεάζουν την καρδιαγγειακή υγεία και την πήξη 7,8,9 και να μειώνει τα τριγλυκερίδια 10 . Η παρασκευή γαληνικών σκευασμάτων για Θεραπεία Ορμο- νικής Υποκατάστασης είναι εξαιρετικά σημαντική, καθώς ο φαρμακοποιός –σε συνεργασία με το θεράποντα γιατρό– μπορεί να παρασκευάσει σκευάσματα εξατομικευμένα, προκειμένου να αντιμετωπιστούν οι ανάγκες κάθε ασθενούς σε ορμονικά επίπεδα. Ειδικά για την παρασκευή διαδερμικών σκευασμάτων πλέον ο φαρμακοποιός μπορεί να χρησιμοποιήσει ειδικές έτοιμες βάσεις, όπως η HRT Base Botanical™ της Σύνδεσμος Α.Ε. Η HRT Base Botanical™ είναι υποαλλεργική, µε πλήρως φυσικά συστατικά και αντιοξειδωτικά και παρέχει παρατεταµένη διείσδυση στο δέρμα. Παράλληλα είναι ιδανική για υψηλές συγκεντρώσεις λιπόφιλων δραστικών συστατικών και είναι κατάλληλη και για κολπική εφαρμογή. Βιβλιογραφία: 1/ Εθνικό Συνταγολόγιο 2007. Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων (Ε.Ο.Φ.). 2/ Longcope C, Gorbach S, Goldin B, Woods M, Dwyer J, Warram J., “Τhe metabolism of estradiol; oral compared to intravenous administration.”, J Steroid Biochem. 1985 Dec;23(6A):1065-70. 3/ George R.Gillson, David T. Zava. “A Perspective on HRT for Women: Picking Up the Pieces After the Women’s Health Initiative Trial-Part 1”, International Journal of Pharmaceutical Compounding, Vol.7, No.4, July / August 2003. 4/ Yszard J. Chetkowski, M.D., David R. Meldrum et al., “Biologic Effects of Transdermal Estradiol”, N Engl J Med 1986; 314:1615-1620. 5/ Crook D., “The metabolic consequences of treating postmenopausal women with non-oral hormone replacement therapy”, Br J Obstet Gynaecol. 1997 Nov;104 Suppl 16:4-13. 6/ L E Nachtigall, U Raju, S Banerjee, L Wan, M Levitz, “Serum estradiol-binding profiles in postmenopausal women undergoing three common estrogen replacement therapies: associations with sex hormone-binding globulin, estradiol, and estrone levels”, Menopause (Impact Factor: 3.16). 01/2000; 7(4):243-50. 7/ Kwang Kon Koh, M.D., Rita Mincemoyer, R.N., Minh N. Bui, M.D., Gyorgy Csako, M.D., Frank Pucino, Pharm.D., Victor Guetta, M.D., Myron Waclawiw, Ph.D., and Richard O. Cannon, M.D., “Effects of Hormone-Replacement Therapy on Fibrinolysis in Postmenopausal Women”, N Engl J Med 1997; 336:683-691. 8/ Vehkavaara S, Silveira A, Hakala-Ala-Pietilä T, Virkamäki A, Hovatta O, Hamsten A, Taskinen MR, Yki-Järvinen H, “Effects of oral and transdermal estrogen replacement therapy on markers of coagulation, fibrinolysis, inflammation and serum lipids and lipoproteins in postmenopausal women.”, Thromb Haemost. 2001 Apr;85(4):619-25. 9/ Pierre-Yves Scarabin, Martine Alhenc-Gelas, Geneviève Plu- Bureau, Pascale Taisne, Rachid Agher, Martine Aiach, “Effects of Oral and Transdermal Estrogen/Progesterone Regimens on Blood Coagulation and Fibrinolysis in Postmenopausal Women, A Randomized Controlled Trial”, Arterioscler Thromb Vasc Biol.1997;17:3071-3078). 10/ Erenus M, Karakoç B, Gürler A., “Comparison of effects of continuous combined transdermal with oral estrogen and oral progestogen replacement therapies on serum lipoproteins and compliance”, Climacteric. 2001 Sep;4(3):228-34. ΣΥΝΔΕΣΜΟΣ Α.Ε. Νέες τάσεις στη Γαληνική Φαρμακευτική Θεραπεία Ορμονικής Υποκατάστασης (Θ.Ο.Υ.) Η Θεραπεία Ορμονικής Υποκατάστασης (Θ.Ο.Υ.) περιλαμβάνει τη χρήση σκευασμάτων οιστρογόνου ή συνδυασμού οιστρογόνου με προγεσταγόνο σε περίπτωση έλλειψης οιστρογόνων για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων που οφείλονται στη φυσική ή τη χειρουργικώς προκαλούμενη εμμηνόπαυση, όπως αιδοιοκολπική ατροφία ή αγγειοκινητικά συμπτώματα. Επίσης, χρησιμοποιείται για την πρόληψη της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, οι οποίες εμφανίζουν υψηλό κίνδυνο καταγμάτων και στις οποίες δεν είναι καλώς ανεκτά ή αντενδείκνυνται άλλα σκευάσματα εγκεκριμένα για την πρόληψη της οστεοπόρωσης. 1 ιδιοτητεσ τησ HRT BASE BOTANICAL TM Δραστικό Συστατικό Μέγιστη % Περιεκτικότητα Διάρκεια Χρόνου Ζωής 6,5 1,00g/ml 60.000 cps estradiol 1,00% w/w 90 ημέρες estriol 1,00% w/w 120 ημέρες estrone 0,50% w/w 150 ημέρες medroxyprogesterone 0,06% w/w 30 ημέρες prednisolone 5,00% w/w 90 ημέρες progesterone 20,00% w/w 180 ημέρες Ιξώδες Ειδικό βάρος pH Xημικές Ιδιότητες Στοιχεία Σταθερότητας ΥΓΙΩΣ ΣΚΕΠΤΟΜΕΝΟΙ / ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΗ 79